Антибактериальные препараты обладающие антихеликобактерной активностью

Сам термин «антибактериальные препараты» показывает принцип действия, направленный против бактерий. Они назначаются только при инфекционных процессах; использование их при аллергиях и вирусах бесполезно.

Терминология

Антибактериальными химическими препаратами называли изначально синтетические препараты, которые созданы искусственным путем, но оказывают сходное с антибиотиками действие на подавление бактерий.

К ним относили тогда только сульфаниламиды. С созданием антибиотиков в этот класс включили и их.

С созданием сильнейших антибактериальных препаратов, похожих на антибиотики и даже превосходящих их, понятие антибиотик расширилось и сегодня употребляется как синоним антибактериальных средств, включающий в себя все.

Это неправильно; антибактериальные препараты и антибиотики – это разные вещи. Антибиотики – лишь составная часть антибактериальных.

Антибиотики – это по сути вещества, которые одни микроорганизмы вырабатывают против других для их уничтожения. Это природные вещества изначально.

В антибактериальные средства входят антибиотики, антисептики, противомикробные и антибактериальные. Их предназначение – уничтожение патогенных микроорганизмов (микробов).

Эти мельчайшие формы жизни возникли еще задолго до появления человека и благополучно процветают и поныне. Вся окружающая среда заселена миллиардами бактерий, которые живут и снаружи, и внутри человеческого организма.

К микробам относятся бактерии (ядра не имеют), некоторые грибки, протисты (имеют ядро и знакомы всем еще со школьной программы – например, инфузории), археи. Они необязательно одноклеточные, но они все живые.

В отличие от вирусов и прионов (белковые структуры в тканях, которые имеют способность размножаться), которые могут развиваться только в живых клетках хозяина. Именно поэтому антибиотики на вирусы не могут воздействовать. На них могут воздействовать только противовирусные препараты и некоторые антисептики. В свою очередь, противовирусные препараты бесполезны при бактериальной инфекции.

Антисептики – действуют на все микроорганизмы, но применяются только наружно. Сюда относятся йод, спирт, перманганат калия. Они обеззараживают раны и предупреждают процессы разложения.

Противомикробные средства – возможно применять как наружно, так и внутрь (перорально, инъекционно, в свечах и пр.). К ним можно отнести и сульфаниламиды.

Антибиотики – более узкая группа средств, эффективных против бактерий и простейших (например, малярийных плазмодий, хламидий и пр.). Их так и делят: антибактериальные и антипротозойные.

По способу использования среди них также есть антисептики и противомикробные; например, Левомицетин, Амоксициллин.

Те противомикробные и антисептические, которые воздействуют на грибки – противогрибковые или антимикотические препараты.

Все антибактериальные препараты включают в себя 6 групп:

• хинолоны;
• фторхинолоны;
• нитрофураны;
• оксихинолины;
• хиноксалины;
• сульфаниламиды.

Их действие будет разобрано ниже.

Немного истории

В 1928 г. был открыт пенициллин А.Флемингом, который обнаружил его случайно на хлебной плесени и дал ему такое название. Плесень этого грибка уничтожила колонии стафилококка в чашке Петри. Но восторга это ни у кого не вызвало, потому что препарат оказался очень неустойчивым и быстро разрушался.

Но только через 10 лет, в 1938 г., был создан препарат, где пенициллин сохранялся в активной форме. Это сделали англичане из Оксфорда ГовардФлори и Эрнст Чейн; они выделили его в чистом виде.

Производство этого препарата началось с 1943 г., и спасло жизни миллионов людей на войне, повернув ход истории. А в 1945г. эти трое ученых получили Нобелевскую премию.

В СССР в 1942 г. был создан Крустозин, оказавшийся в полтора раза эффективнее зарубежного пенициллина. Создала его микробиолог Зинаида Ермольева.

Классификация

Антибиотиков сегодня создана масса и классификации их зиждутся на принципе действия и химической структуре.

По своему воздействию все антибиотические средства делят на бактериостатические и бактерицидные. Бактериостатики – останавливают размножение бактерий, но не уничтожают их.

Во второй группе – бактерии погибают и выводятся из почками и калом. Бактерицидность проявляется в подавлении всех видов синтеза: белков, ДНК, мембраны клеток бактерий.

Понятие об антибактериальных препаратах

Итак, антибактериальные средства можно разделить следующим образом:

1. Хинолоны — антибактериальные средства, сюда же входят и фторхинолоны. Применяются успешно при различных системных инфекционных патологиях.
2. Фторхинолоны — имеют широкий спектр действия. Они не являются чисто антибиотиками, хотя и близки к ним по действию. Но они имеют другое происхождение и строение. Многие антибиотики – природного происхождения или приближены к природным аналогам. У фторхинолонов этого нет.
3. Существуют 2 поколения этих препаратов. Некоторые из них включены в Список ЖВЛ: это Ципрофлоксацин, Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин.
4. Нитрофураны — также не антибиотические средства, хотя и имеют бактериостатический эффект. Применяются при хламидиозах, трихомонадах, лямблиях, некоторых грамположительных и грамотрицательных бактериях. В высоких дозах бактерицидны. Резистентность к ним развивается редко.
5. Сульфаниламиды — имеют бактериостатическое действие; антибиотиками не являются, часто назначаются для усиления их действия.
6. Оксихинолины – подавляют грамотрицательные бактерии, подавляя активность их ферментов. Применяют при кишечных и почечных инфекциях, лепре.
7. Хиноксалины – бактерицидные вещества с плохо изученным действием.

Классификация по химструктуре, используемой сейчас, выглядит так:

1. Бета-лактамные антибиотики; они объединяют 3 подгруппы – пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы.
2. Макролиды — большая группа антибиотиков-бактериостатиков; наиболее безопасны в плане побочных свойств.
3. Тетрациклины — также бактериостатики; до сих пор остаются в первых рядах при лечении сибирской язвы, туляремии, холеры, бруцеллеза.
4. Аминогликозиды — обладают бактерицидными свойствами. Назначают при сепсисах, перитонитах. Высокотоксичны.
5. Левомицетины — бактериостатики; они токсичны для костного мозга, поэтому применяются ограниченно.
6. Гликопептидные антибиотики –бактерицидные; но на известные кокки действуют только бактериостатически.
7. Линкозамиды – бактериостатики в терапевтической дозе. В высоких дозах проявляют бактерицидное действие.
8. Противотуберкулёзные препараты — эффективны при палочке Коха. По силе действия подразделяются на наиболее, умеренно и низко эффективные.
9. Антибиотики разных групп — Фузидин-натрий, ПолимиксинМ, Грамицидин, Рифамицин и др. Используются достаточно нечасто, поэтому остаются эффективными при лечении кишечных инфекций, инфекций горла и др.
10. Противогрибковые антибиотики – спектр действия ограничен грибками, разрушают мембрану клеток грибков. На других возбудителей не действуют.
11. Противолепрозные препараты — применяют редко, только для лечения проказы – Диуцифон, Солюсульфон и др.

Способы приема

Антибиотики выпускаются в таблетках, ампулах, мазях, спреях, каплях, свечах и сиропе. Соответственно, и разные способы применения.

Кратность приема и длительность назначаются врачом. Сиропы, в основном, назначают маленьким детям. Способы приема: пероральный; инъекционный; местный.

Местное применение может быть наружным, интраназально, интравагинально, ректально. Инъекционные формы используют при инфекциях со средним и тяжелым течением. В этих случаях антибиотик попадает в кровь быстро, минуя ЖКТ.

Все подробности оговариваются врачом, а не зависят от осведомленности пациента. Например, Абактал разводится перед введением глюкозой; физ. раствор антибиотик разрушает, а, следовательно, лечение не даст эффекта.

Иначе, недопустимо заниматься самолечением, хотя имеются подробнейшие инструкции к их применению.

Длительность лечения не меньше 7-10 дней, даже несмотря на улучшение самочувствия.

Чувствительность к антибиотикам

Бесконтрольный прием антибиотиков привел сегодня к тому, что часто они оказываются неэффективными. Происходит это потому, что бактерии становятся резистентными к данным средствам.

Поэтому, чтобы попасть сразу в “десятку”, необходимо выявить тип возбудителя и чувствительность возбудителя к тому или иному антибиотику.

Для этого применяется культуральный метод диагностики методом бак.посева. Это в идеале. Но зачастую бывает так, что помощь нужна быстро, а посев выявит результат через несколько дней.

В таких случаях врач эмпирическим путем, предполагая возможный возбудитель, назначает тот антибиотик, который в данном регионе оказался наиболее эффективным.

Чаще всего для этого применяют антибиотики широкого спектра действия. Если к тому времени будет готов анализ, появляется возможность заменить антибиотик на нужный, если назначенный не дал эффекта в течение 3 дней.

Возможные механизмы резистентности

Механизм резистентности может быть следующим:

1. Микроорганизмы могут при неграмотном лечении мутировать и реакции, которые блокирует антибиотик, становятся для возбудителя индифферентными.
2. Возбудитель может окружить себя защитной капсулой и стать для антибиотика непроницаемым.
3. У бактерии нет уязвимой для антибиотика структуры.
4. У бактерии может иметься разрушающий антибиотик фермент на уровне химической формулы, который переводит лекарственное средство в латентную форму (стафилококки, например, содержат лактамазу, разрушающую пенициллины).

Всегда ли эффективны антибиотики

Антибиотики способны уничтожать только бактерии, грибки и простейших; при вирусах – их применение нецелесообразно. Именно поэтому, при ОРВИ антибиотики результата не дают, поскольку 99% ОРВИ имеют вирусное происхождение.

И также поэтому антибиотики эффективны при ангинах, поскольку они вызываются стрепто- и стафилококками. Та же картина наблюдается при пневмониях. 80% из них вызваны бактериями. При вирусных пневмониях врач может назначить антибиотики для предупреждения присоединения вторичной инфекции в конце противовирусной терапии.

Антибиотики и алкоголь

Если человек применяет спиртное и антибиотики вместе, он, в первую очередь, наносит удар по своей печени, поскольку все антибактериальные средства разлагаются печенью, как и спиртное.

Кроме того, некоторые препараты сами могут путем химических реакций соединяться с алкоголем и снижать свою эффективность. Среди таких средств можно отметить Трихопол, Цефаперазон, Левомицетин и пр.

Антибиотики при беременности

Лечение беременных антибиотиками всегда сложно, поскольку здесь учитывается тератогенность назначаемого препарата. В 1 триместре их назначение полностью исключается; во 2 и 3 триместрах назначать их можно, но с оглядкой и в исключительных случаях. В эти недели основные органы малыша уже сформированы, но риск неблагоприятного воздействия есть всегда.

Не применить антибиотики будущей маме невозможно, если диагностирована: ангина, пиелонефриты, инфицированная рана, сепсис, пневмония, ИППП; специфические инфекции: бореллиоз, бруцеллез, ТБ и др.

Можно назначать при беременности

Не имеют тератогенного действия пенициллины, цефалоспорины, Джозамицин и Эритромицин, Азитромицин, Гентамицин (последние 2 препарата могут применяться по жизненным показаниям). Цефалоспорины очень незначительно проникают через плаценту, чтобы навредить плоду.

Не назначаются при беременности:

• аминогликозиды (могут вызвать врожденную глухоту);
• кларитромицин и рокситромицин (токсичны для плода);
• фторхинолоны;
• метронидазол (тератогенен);
• амфотерицин (вызывает задержку развития плода и выкидыши);
• тетрациклины (нарушает формирование костной системы плода);
• левомицетин (угнетает костный мозг плода).

Почему так мало сведений о влиянии антибиотиков на плод? Потому что запрещены подобные эксперименты на людях. А метаболизм человека и лабораторных животных не совпадает на 100%, поэтому результаты могут различаться.

Каковы последствия?

Кроме антибактериального эффекта, антибиотики оказывают на организм системное воздействие, поэтому всегда имеются побочные эффекты.

К таковым относятся:

• гепатотоксичность;
• токсико-аллергические реакции; дисбактериозы;
• снижение иммунитета (это особенно важно у малыша);
• воздействие на почки;
• развитие резистентности возбудителя, особенно при неграмотном лечении;
• суперинфекция – когда в ответ на введение антибиотика активизируются те микроорганизмы, которые были устойчивы к нему и они вызывают новое заболевание вдобавок к имеющемуся.

Также при антибактериальной терапии нарушается обмен витаминов из-за угнетения микрофлоры толстого кишечника, где синтезируются некоторые витамины.

Более редкая, но сложная и опасная реакция — бактериолиз Яриша-Герксгеймера – реакция. Она может возникнуть при массивной гибели бактерий от бактерицидного антибиотика с таким же массивным выбросом их токсинов в кровь. Реакция по течению напоминает ИТШ.

Аллергические реакции могут приводить к анафилактическому шоку; вот почему колоть антибиотики дома опасно, здесь вы не сможете оказать неотложную помощь больному.

Прием противобактериальных препаратов воздействует на ЖКТ и чаще всего это проявляется в угнетении микрофлоры кишечника, что выражается диарейным синдромом и нарушает обмен веществ в целом. Это дисбактериоз, научное название которого антибиотикассоциированная диарея. Поэтому наряду с антибактериальной терапией всегда следует назначать пре- и пробиотики.

Антибиотики с профилактической целью

Многие продвинутые по интернету молодые мамаши при малейших признаках простуды сразу начинают пить антибиотики сами и дают их детям. Это грубейшая ошибка.

Антибиотики не имеют профилактического действия. Если нет возбудителя, кроме побочных эффектов вы ничего не получите. Антибактериальные и противомикробные препараты для детей в лечении инфекций применяют сегодня однозначно, но только при выявлении ее бактериального происхождения.

Превентивно антибиотики могут назначаться в стационаре только при хирургических операциях для предупреждения развития вторичной инфекции; вводится максимальная доза за полчаса до операции однократно. Без гнойных осложнений после операции антибактериальная терапия не назначается.

Второй случай – введение антибиотика при наличии инфицированной раны. Цель этого – задавить инфекцию до ее проявления.

И третий момент – для экстренной профилактики (незащищенный секс — для профилактики сифилиса и гонореи).

Правила лечения антибиотиками:

1. Лечение назначается только врачом.
2. При вирусных инфекциях антибиотики не показаны.
3. Полностью соблюдать курс лечения; не прекращать самостоятельно. Принимать в одно время суток.
4. Не корректировать самим дозу приема.
5. Запивать таблетки антибиотиков только водой; молоко, чай, газировка – не применять.
6. Между приемами препарата должен быть одинаковый интервал во времени.
7. Во время лечения исключаются физические нагрузки и тренировки.
8. Антибактериальные препараты для ребенка назначают только с учетом его массы тела и возраста. Это прерогатива педиатра.

Лечение хеликобактерной инфекции

Проводится только при выявлении указанной бактерии на слизистой желудка:

1. Мощными ЛС против данного вида бактерии являются: Кларитромицин – макролид с высокой антихеликобактерной активностью; растворяется в среде желудка и блокирует процессы синтеза бактерии. Также имеет противовоспалительный эффект. Имеет минимум побочных эффектов, переносится хорошо. Его аналоги – Макропен, Фромилид, Биноклар и др.
2. Амоксициллин – бактерицидный препарат. При хеликобактере его сочетают с Метронидазолом. Аналоги — Аугментин, Амоксил.
3. Азитромицин – 3 поколение макролидов. Обладает растворимостью в кислой среде желудка и хорошо переносится. Аналоги – Азамакс, Брилид, Сумамед и др.
4. Левофлоксацин – относится к фторхинолонам; бактерицидный препарат в отношении хеликобактера. Аналоги – Глево, Лебел, Ивацин, Левоксин. Достаточно токсичны, поэтому требуют осторожности в применении.
5. Метронидазол – противомикробное средство, не антибиотик. Бактерициден, назначается в совокупности с другими антибиотиками.
6. Пилобакт – комбинированный препарат для лечения пилори. В его состав входят Кларитромицин, Тинидазол и Омез (антацид). Каждый компонент подавляет жизнедеятельность хеликобактерпилори.

Антибиотики в гинекологии

Применяют исключительно антибактериальные препараты широкого спектра действия. Их применяют с учетом приема других препаратов для исключения побочных действий. Например, применение антибиотиков и ОК приводит к незапланированной беременности.

Применение антибиотиков не только снимает воспаление, но и уничтожает возбудителя. Антибактериальные препараты с высокой активностью в гинекологии помогают восстановить нормальное функционирование органов малого таза после любых проведенных гинекологических операций; лечебного и диагностического выскабливания.

Наиболее часто назначаются в гинекологии: Неомицин, Мономицин, Ампициллин, Пенициллин, Тетрациклины, Эритромицин, Азитромицин, Канамицин, Цефалоспорины, Метронидазол.